Pharmaceutics:西地那非体外溶解力学揭示以用于新制剂的开发

2021-12-20 00:19:33 来源:
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本研究力图创建一个生物化学关的的排泄-体内关的(IVIVIVC)模型,凸显西地那非的溶出声学。

通过灌法制粒法制备了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非的食品。采用桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8介质里面测量排泄溶出度。口服制备的IR和SR给Beagle犬(n = 12)后,评估其体内药代声学。

结果显示,SR抗生素里面西地那非在pH值6.8时沉淀不完全,而在pH值1.2和pH值4.5时没仔细观察到。相对海洋生物利用度随着沉淀率的下降而下降。此外,在血浆浓度-等待时间直线里面仔细观察到了次生峰顶,这可能是由于位置选择性沉淀导致的。因此,创建了POP-PK模型,通过分别阐述沉淀和转化过程,凸显出了西地那非的体内沉淀具体情况。最后,创建了一个IVIVC,并通过排泄和体内沉淀率的关的性来正确性。

总之,本方法有可用于创建具有繁杂沉淀声学的各种药物的IVIVC,以开发新的抗生素。

原始出处:

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251

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